دیگران چه می خوانند..؟
نمناک بهداشت و سلامتپیشگیری و بیماریها عوارض و موارد منع مصرف “تاموکسیفن”
tamoxifen ، تاموکسیفن
“تاموکسیفن” برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته بهاولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف می شود که در ادامه این مطلب به بررسی این دارو خواهیم پرداخت.
بازدید : 1,566 نفر

تاموکسیفن و موارد منع مصرف آن

(به انگلیسی:TAMOXIFEN)

رده درمانی:داروهای هورمونی تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن

اشکال دارویی:قرص
 
تاموکسیفن چیست؟
 
تاموکسیفن دارویی است برای کاهش یا توقف اثرات هورمون زنانه ی استروژن در بدن. این دارو بیش از 30 سال تولید شده و برای درمان در مرحله پیشرفته و ابتدایی سرطان پستان مورد استفاده قرار گرفته است. اخیرا تاموکسیفن به عنوان داروی مکمل یا درمان اضافی به دنبال درمانهای اولیه در مراحل ابتدایی سرطان پستان و بصورت آزمایشی برای پیشگیری از سرطان پستان در بانوانی که در خطر ابتلا هستند استفاده می شود.
تاموکسیفن از طریق دهان و به صورت قرص مصرف می شود و معمولا به عنوان یک دوز در روز نسخه می شود.
 
تاموکسیفن
داروی تاموکسیفن
 
کاربرد تاموکسیفن :
تاموکسیفن ممکن است به عنوان درمان کمکی (بعد از عمل جراحی موفقیت آمیز) در زنان و یا مردان با غدد لنفاوی منفی و یا غدد لنفاوی مثبت در سرطان سینه تجویزشود. سرطان با گیرنده های استروژن و پروژسترون مثبت با احتمال بیشتر از تاموکسیفن بهره مند میشوند. تاموکسیفن خطر ابتلا به سرطان سینه را کاهش می دهد.
تاموکسیفن ممکن است در متاستاز (سرطانی که گسترش یافته است) سرطان سینه در زنان و مردان تجویز شود.
تاموکسیفن ممکن است در زنان مبتلا به سرطان (کارسینوم) مجرایی درجا (DCIS) که جراحی و پرتودرمانی را تکمیل کرده اند تجویز شود. تاموکسیفن ممکن است خطر ابتلا به سرطان سینه مهاجم را کاهش دهد. خطرات و فواید درمان با تاموکسی فن باید مورد بحث قرار گیرد.
 
تاموکسیفن ممکن است برای درمان سرطان تخمدان نیز تجویز شود.
توجه داشته باشید:یک دارو برای استفاده خاص تایید شده است ، ممکن است پزشک از داروی مشابه برای مشکلات دیگری که ممکن است برای آنها نیز مفید باشند استفاده کند.
 
موارد و مقدار مصرف
توجه:موارد و مقدار مصرف این دارو ممکن است تغییر یابد. برای کسب اطلاعات جدید به منابع پزشکی مراجعه شود.
الف) سرطان سینه.
بزرگسالان:مقدار mg 40-20 خوراکی در روز مصرف شود. دوزهای بالاتر از mg 20 به صورت منقسم دوبار در روز مصرف شود.
 
ب) کاهش ریسک سرطان سینه در خانم های در ریسک بالا.
بزرگسالان:mg 20 خوراکی روزانه به مدت 5 سال.
 
پ) کارسینوم in situ رکتال.
بزرگسالان :mg 20 خوراکی روزانه به مدت 5 سال.
 
ت) تحریک تخمک گذاری.
بزرگسالان :mg 40-5 خوراکی دوبار در روز به مدت 4 روز.
 
چگونگی مصرف
تاموکسیفن معمولاً روزی دوبار تجویز می شود. مهم است که دارو راس ساعت معینی مصرف شود. هیچگاه بیشتر از مقدار تجویز شده مصرف نکنید. از دستورات پزشکتان به دقت پیروی کنید. اگر یک نوبت را فراموش کردید، نوبت فراموش شده را رها کنید. مقدار دارو را دو برابر نکنید و برنامه دارویی معمولتان را پیش بگیرید.
 
مکانیسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم:مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست. تاموکسیفن ممکن است از طریق انسداد گیرنده های استروژن در سلولهای توموری که برای رشد نیاز به استروژن دارند، عمل کند. کمپلکس گیرنده استروژن تاموکسیفن ممکن است به داخل هسته سلول توموری انتقال یافته و در آنجا ساخت DNA را مهار کند.
 
فارماکوکینتیک
جذب:از راه دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. غلظت پایدار سرمی پس از 4ـ3 هفته ایجاد می شود.
پخش:پخش دارو و متابولیتهای آن در بافت های بدن و مایعات آن شناخته نشده است.
متابولیسم:به میزان زیادی در کبد به چندین متابولیت متابولیزه می شود.
دفع:تاموکسیفن و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند. نیمه عمر انتشار این دار 14ـ7 ساعت است. نیمه عمر مرحله نهایی دفع دارو بیش از هفت روز است.
 
موارد منع مصرف تاموکسیفن (Tamoxifen Citrate)
انم های باردار، حساسیت به دارو، زنانی که جهت کاهش ریسک این دارو را دریافت می نمایند و از ضد انعقادهای کومارینی نیز استفاده می نمایند و یا سابقه DVT و یا ادم ریوی دارند.
موارد احتیاط:لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
 
تداخل دارویی تاموکسیفن:
آنتی اسیدها می توانند جذب قرص های روکش دار روده ای را تحت تأثیر قرار دهند. توصیه می شود با 2 ساعت فاصله گذاری مصرف شوند.
بروموکریپتین می تواند سطح تاموکسیفن را افزایش دهد. ریفامپین می تواند سطح تاموکسیفن را کاهش دهد. تاموکسیفن می تواند اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد. توصیه می شود PT و INR بیمار مانیتور شود. مصرف همزمان داروهای سایتوتوکسیک می تواند وقوع حوادث ترومبوآمبولیک را افزایش دهد.
 
مصرف تاموکسیفن در دوران شیردهی
ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. با این وجود، به دلیل خطر بروز عوارض جانبی وخیم و کارسینوژن بودن دارو برای شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی شود.
 
مصرف در بارداری
 
ممکن است تجویز تاموکسیفن در بارداری باعث آسیب به جنین شود. توصیه می شود در طول درمان با تاموکسیفن بارداری اتفاق نیفتد و از روش های پیشگیری غیر هورمونی (مانند کاندوم) استفاده شود. بررسی کافی و کنترل شده روی خانم های باردار صورت نگرفته است. سقط خود به خود، نقص در زایمان، مرگ جنین و خونریزی واژینال مشاهده شده است.
 
تاموکسیفن درمردان
تاموکسیفن درمان کمکی سرطان پستان متاستاتیک است که به علت خاصیت ضد استروژنی آن که همانند کلومیفن عمل می کند در درمان ناباروری مردان کاربرد دارد. همانند کلومیفن، 4 هفته بعد از شروع دارو سطح هورمون های هیپوفیزی و تستوسترون خون چک می شود و با توجه به نتیجه آزمایش میزان دارو تغییر داده می شود. سه ماه بعد آزمایش اسپرم چک خواهد شد. درصورت بهبود آزمایش اسپرم درمان تا حصول باروری ادامه می یابد و در صورت عدم بهبود اسپرم ها در آزمایش شش ماه بعد از شروع درمان، دارو قطع می شود.
 
تاموکسیفن در بدنسازی
تاموکسی فن یک داروی آنتی استروژن است که رسپتورھای استروژن بدن بلوکه میکند . این دارودرپزشکی برای بیماران مبتلا به سرطان سینه بکار میرود . معمولا در بین دو دوره آنابولیک ورزشکاران تا موکسی فن مصرف میکنند . زیرا این دارو از بروز عوارض زنانه نظیر بزرگ شدن سینه در مردان ورزشکار جلوگیری کرده و ھمچنین سبب آزاد سازی گنادوئروپین نیز میشود و تولید مجدد تستوسترون در بیضه ھا شتاب میبخشد و بدین ترتیب کاھش بافتھای ماھیچه بدن را پس از کنار گذاشتن استروئیدھا محدود میکند. ھمچنین تنھا آنتی استروژنی میباشد که میتواند توسط خانم ھای ورزشکاردر دوره ھای کاھش وزن و خشک کردن چربی ھا ھمراه با داروھای مقلدسمپاتیک و دیورتیک ھا و ھورمون تیروئید استفاده گردد . تا کار سوخت چربی ھا را با کم کردن استروژن بدن ورزشکاران خانم آسان تر کند زیرا استروژن ھا باعث احتباس آب در بدن و ھمچنین افزایش چربی میگردند و با مھار آنھا روند سوزاندن چربی ھا آسان تر خواھد شد .میزان مصرف نولوادکس ١٠ تا ٢٠ میلی گرم در روز می باشد و مدت زمان مصرف ٣ تا ٧ ھفته میتواند ادامه پیدا کند زیرا بدن براحتی قابل به تحمل آنتی استروژن فوق بدن عوارض جانبی می باشد .
 
تاثیر تاموکسیفن در درمان ژنیکوماستی
 
چکیده:
سابقه و هدف:ژنیکوماستی، تکثیر خوش خیم بافت گلاندولار پستان مرد، به علت افزایش نسبت فعالیت استروژن به آندروژن ایجاد می شود. با توجه به عدم بررسی اثر تاموکسیفن در ژنیکوماستی در ایران و همچنین محدود بودن مطالعات مشابه خارجی، این مطالعه با هدف تعیین اثر داروی تاموکسیفن بر درمان ژنیکوماستی انجام شده است.
مواد و روش ها:در این مطالعه نیمه تجربی، بیمارانی که ژنیکوماستی ایدیوپاتیک داشتند، پس از اخذ رضایت، با تاموکسیفن (10-20 mg/day) و به مدت 6 ماه تحت درمان قرار گرفتند. در ابتدای مطالعه و پس از شروع درمان هر یک ماه معیارهایی چون درد، و معاینه بالینی از نظر تندرنس و اندازه پستان بررسی شده و اطلاعات ثبت گردید. معیارهای پاسخ به درمان کاهش تندرنس و کاهش اندازه پستان بود. جهت تحلیل داده ها از آزمون های Wilcoxon، Friedman،Mc-Nemar و Repeated measures استفاده شد.
 
یافته ها:از 30 بیماری که وارد مطالعه شدند، در ابتدای مطالعه 24 بیمار تندرنس داشتند. اما در ماه سوم و همچنین در ماه ششم درمان این تعداد به 2 نفر کاهش یافت (p<0.05). در ماه سوم میانگین کاهش اندازه پستان نسبت به ابتدای مطالعه 12.86±9.79 میلی متر (p<0.05) و در ماه ششم نسبت به ابتدای مطالعه 24.70±19.71 میلی متر (p<0.05) بود. همچنین اندازه در طول درمان کاهش معنی داری داشت (p<0.05).
استنتاج:بر اساس نتایج حاصل از این مطالعه، تاموکسیفن درمان موثری در ژنیکوماستی می باشد و با توجه به میزان کاهش اندازه پستان و تندرنس آن، جهت درمان ژنیکوماستی تاموکسیفن پیشنهاد می گردد.
تاموکسیفن باعث افزایش تخمک گذاری و بارداری می شود.
 
تاموکسیفن باعث افزایش تخمک گذاری و بارداری در بیماران مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک مقاوم به کلومیفن می شود.
 
منطقه علوم پزشکی تهران، صدیقه اسماعیل زاده دانشیار گروه زنان و زایمان مرکز تحقیقات بهداشت باروری و ناباروری فاطمه زهرا( س) از دانشگاه علوم پزشکی بابل، مطالعه ای را با هدف مقایسه میزان تخمک گذاری و بارداری بین تاموکسی فن و کلومیفن در مبتلایان به سندرم تخمدان پلی کیستیک توسط انجام داده است.این مطالعه به صورت کارآزمایی بالینی بر روی 150 بیمار مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک انجام شد. بیماران به صورت تصادفی به دو گروه تقسیم شدند و تحریک تخمک گذاری توسط کلومیفن و تاموکسی فن از روز 2 تا 6 سیکل قاعدگی انجام شد، در سیکل اول بیماران تحت درمان با کلومیفن 100 میلی گرم و تاموکسی فن 40 میلی گرم قرار گرفتند و در صورت عدم تخمک گذاری و یا بارداری در سیکل بعدی درمان با کلومیفن 150 میلی گرم و تاموکسی فن 60 میلی گرم ادامه یافت و میزان تخمک گذاری و ایجاد حاملگی در دو گروه مورد مقایسه قرار گرفت.یافته ها حاکی از آن است میزان تخمک گذاری بیماران در گروه تاموکسی فن 40 میلی گرم، 41 نفر از 75 نفر (7/54درصد) و در گروه کلومیفن 100 میلی گرم، 40 نفر از 75 نفر(3/53 درصد) بود، میزان تخمک گذاری بیماران در گروه تاموکسی فن 60 میلی گرم، 60 نفر از 73 نفر(2/82 درصد) و در گروه کلومیفن 150 میلی گرم، 44 نفر از 70 نفر(9/62درصد) بود. حاملگی در 5 نفر(7/6 درصد) از گروه تاموکسی فن و 10 نفر(3/13درصد) از گروه کلومیفن دیده شد که از نظر آماری اختلاف معنی داری بین دو گروه وجود نداشت.اختلال تخمک گذاری یکی از علل شایع نازایی در زنان است که از علل عمده عدم تخمک گذاری نیز سندرم تخمدان پلی کیستیک است.
 
داروهای آنتی استروژنی مانند کلومیفن سیترات و تاموکسی فن سیترات به عنوان خط اول درمان در بیمارانPcos استفاده می شوند که حدود 25درصد بیماران به درمان با کلومفین مقاوم هستند.با توجه به نتایج به دست آمده، جهت افزایش تخمک گذاری و بارداری در بیماران مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک مقاوم به کلومیفن می توان از تاموکسی فن، استفاده کرد.
 
تاموکسیفن و چاقی
موشهایی که تخمدان های آنها برداشته شده بود(شبیه سازی به دوران یائسگی) با رژیم پرچرب تغذیه شده و به مدت 12 هفته تحت درمان با تاموکسیفن یا پلاسبو قرار گرفتند. محققان دریافتند که تاموکسیفن از اضافه وزن موشها جلوگیری کرده و سبب کاهش چشمگیر مصرف مواد غذایی در مقایسه با گروه شاهد می شود. نتایج نشان داد که احتمال ابتلا به عدم تحمل گلوکز، مقاومت به انسولین وهمچنین کبد چرب در موشهای تحت درمان با تاموکسیفن کمتر است.
محققان می دانستند که ERα اثرات خود را از طریق فعال سازی ERα-AF1 و ERα-AF2 که مستقیماً در تنظیم رونویسی ژنها نقش دارند، اعمال می کند. تاموکسیفن به عنوان آگونیست ERα-AF1 یا آنتاگونیست ERα-AF2 با توجه به اهداف بافتی یا ارگانی آنها، عمل می کند. برای درک بهتر مکانیسم اثرات متابولیکی تاموکسیفن، دانشمندان موشهایی را پرورش دادند که با دستکاری ژنتیک دچار کمبود یا بطور کلی فقدان ER-αERα-/-)) یا تنها ERα-AF1 یا AF1-/-°)) بودند و این موشها را تحت درمان با تاموکسیفن یا پلاسبو قرار داده و نتایج آنها را با موشهای طبیعی که تحت درمان با تاموکسیفن یا پلاسبو-(ERα+/+ ) یاAF1+/+) )- بودند، مقایسه کردند. همه ی موشها با رژیم پرچرب تغدیه شدند.
تاثیر محافظتی تاموکسیفن در پیشگیری از ابتلا به عدم تحمل گلوکز، مقاومت به انسولین و کبد چرب (استئاتوز) ناشی از رژیم پرچرب، در موشهایی که به کمبود ERα-AF1 مبتلا بودند، مشاهده نشد. به گفته ی دکتر Gourdy بر اساس این داده ها، فعال سازی ERα-AF1 با تاموکسیفن برای ایجاد اثرات حفاظتی در برابر اختلالات متابولیکی در موجود زنده کافی است. علاوه بر این محققان دریافتند که فعال سازی انتخابی ERα-AF1 بوسیله ی تاموکسیفن، همچنین اکثر ژنهای متابولیکی کبدی را تنظیم می کند.
 
دکتر Gourdy می گوید:در مجموع این مطالعه برای اولین بار نشان داد که تاموکسیفن دارای اثرات متابولیکی است وهمچنین مانند سایر تعدیل کننده های انتخابی ERα باید با احتیاط برای زنان با توجه به وضعیت یائسگی آنها تجویز گردد. نتایج این تحقیق، دیدگاه های جدیدی را بر درمان عوارض چاقی از طریق فعال سازی انتخابی ERα-AF1 توسط یک استراتژی دارویی ایجاد کرد.

عوارض جانبی تاموکسیفن (Tamoxifen Citrate)

اعصاب مرکزی:سکته مغزی.
پوست:تغییرات پوستی.
دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال.
ادراری ـ تناسلی:ترشح و خونریزی مهبلی، آمنوره ، سرطان اندومتر، قاعدگی نامنظم، سارکوم رحم.
خون:کاهش گذرای تعداد پلاکتها یا گلبولهای سفید خون.
متابولیک:افزایش کلسیم خون، تغییرات وزن.
عضلانی ـ اسکلتی:بدتر شدن کوتاه مدت متاستاز استخوانی، درد موقت تومور یا استخوان.
سایر عوارض:احتباس مایعات، گر گرفتگی.
 
توجهات پزشکی - پرستاری:
• اگر عوارض جانبی شدید باشند، گاهی اوقات کاهش دوز بهبود مناسبی ایجاد می کند، بدون اینکه کنترل بیماری از بین برود.
• با افزایش درد به بیمار داروی ضد درد و مسکن بدهید و او را مطمئن نمائید که این درد نشانه پاسخ درمانی نسبت به دارو است.
• پاسخ ضایعه بافت نرم به تاموکسیفن، تورم موضعی و قمزی شدید بر روی ضایعه و یا ایجاد ضایعه ای جدید است که این علائم بسرعت با شروع درمان برطرف می شوند.
• به صورت دوره ای آزمایشات CBC ، شمارش پلاکت ها و تست های عملکرد کبدی را انجام دهید. قبل از شروع درمان معاینه پستان، ماموگرافی و معاینه ژنیکولوژی را انجام دهید و این بررسی را با فواصل معین در طول درمان تکرار نمائید.
 
tamoxifen
تاثیر تاموکسیفن در بارداری
 
توجهات بیمار - خانواده:
• دارو را مطابق دستور پزشک مصرف نمائید. دوز فراموش شده را حذف کنید و در صورتی که در فاصله کوتاهی بعد از مصرف دارو دچار استفراغ شدید به پزشک اطلاع دهید.
• در صورت بروز ضعف، خواب آلودگی، اختلال فکری، ادم، تنگی نفس و تاری دید به پزشک اطلاع دهید.
• در طول درمان ممکن است دچار بی نظمی در عادت ماهانه شوید.
• برای به حداقل رسیدن هیپرکلسمی، روزانه 2 تا 3 لیتر مایعات بنوشید.
• روزانه خود را وزن کنید، افزایش وزن زیاد یا ادم محیطی را به پزشک گزارش نمائید.
• برای اجتناب از واکنش های حساسیت به نور از لباسهای محافظ، کرم های ضد آفتاب و عینک آفتابی استفاده نمائید.
• در طی درمان و تا یک سال پس از پایان دوره درمانی، جهت پیشگیری از بارداری از روش های غیر هورمونی استفاده نمائید.
 
ملاحظات اختصاصی
1ـ عوارض جانبی اولیه (افزایش درد استخوان) ممکن است شبیه شعله ور شدن بیماری باشد.
2ـ برای برطرف کردن درد می توان از داروهای ضد درد استفاده کرد.
3ـ عوارض جانبی معمولاً جزئی هستند و به خوبی تحمل می شوند. این عوارض معمولاً با کاهش مقدار مصرف کنترل می شوند.
4ـ این دارو در بیمارانی که از قبل مبتلا به لکوپنی ترومبوسیتوپنی بوده اند، باید با احتیاط تجویز شود.
5ـ گلبولهای سفید و پلاکتهایی بیمار اندازه گیری و وضعیت آنها پیگیری شود.
6ـ غلظت سرمی کلسیم بیمار پیگیری شود. دارو ممکن است موجب زیادی کلسیم خون ناشی از متاستازهای استخوانی شود.
7ـ تاموکسیفن به عنوان یک داری ضد استروژن عمل می کند. بهترین نتایج در بیمارانی بروز می کند که گیرنده های استروژنی مثبت دارند.
8ـ این دارو برای درمان سرطان پستان در مردان، سرطان پیشرفته تخمدان در زنان و ملانوم متاستاتیک (درمان ترکیبی ) نیز به کار می رود.
9ـ در مصرف دارو سمیت کبدی (کلستاز، کبد چرب، هپاتیت و...) ایجاد گردیده است.
مصرف در شیردهی:ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. با این وجود، به دلیل خطر بروز عوارض جانبی وخیم و کارسینوژن بودن دارو برای شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی شود.
 
• در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد و به دور از نور نگهداری شود.

تاموکسیفن ، عوارض و موارد منع مصرف تاموکسیفن

منبع : نمناک - / ک.ک
این مطلب مفید بود ؟ 3 0
برچسب ها :
نظر کاربران
نظر خود را بنویسید ...

توجه : ارسال پیام های توهین آمیز به هر شکل و با هر ادبیاتی با اخلاق و منش اسلامی ،ایرانی ما در تناقض است لذا از ارسال اینگونه پیام ها جدا خودداری فرمایید.

کد امنیتی
ارسال نظر
انصراف