دیگران چه می خوانند..؟
نمناک بهداشت و سلامتپیشگیری و بیماریها تاثیرات داروی “آلوپورینول” و عوارض آن
allopurinol ، آلوپورینول
استفاده اصلی آلوپورینول در بیماری نقرس است و هدف از استفاده این دارو در نقرس کاهش سطح اسید اوریک است. “آلوپورینول” در درمان حملات حاد نقرسی استفاده نمی شود. استفاده این دارو در نقرس مزمن است و می تواند از بروز حملات نقرسی پیشگیری کند.
بازدید : 1,238 نفر

عوارض مصرف آلوپورینول

   آلوپورینول (به نام زیلوریک Zyloric هم شناخته می شود) در درمان نقرس، عود سنگهای کلیوی اگزالات کلسیم، جلوگیری از نفروپاتی اسیداوریکی در هنگام شیمی درمانی کاربرد دارد. آلوپورینول آنزیمی به نام گزانتین اکسیداز را که در بدن انسان اسید اوریک تولید می کند مهار کرده و به این طریق با کاهش تولید موجب می شود سطح اسید اوریک در بدن کاهش یابد.

موارد مصرف آلوپورینول (Allopurinol)

الف) کنترل زیادی اسید اوریک خون همراه با نقرس اولیه یا ثانویه نقرس ممکن است در اثر بیماری‎هایی مانند لوسمی حاد یا مزمن، پلیسیتمی ورا، میلوم مولتیپل و پسوریازیس بروز کند. مقدار مصرف این دارو بر حسب شدت بیماری تغییر می کند و می تواند به صورت یک بار در روز و یا مقادیر منقسم مصرف گردد ، اما مقادیر بیشتر از 300 میلی گرم باید به صورت منقسم تجویز شود.
ب) زیادی اسید اوریک خون ناشی از بیماری های بدخیم.
پ) جلوگیری از حملات حاد نقرسی.
ت) جلوگیری از نفروپاتی ناشی از اسیداوریک طی شیمی درمانی سرطان.
ث) سنگ های کلیوی عودکننده اگزالات کلسیم.
 
آلوپورینول
موارد مصرف آلوپورینول
 
تداخل دارویی:
 
در بیمارانی که تحت درمان با آلوپورینول هستند، افزایش غلظت های سرمی آلکالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلانین آمینوترانسفراز (ALT) گزارش شده است.مصرف همزمان با داروهای تیازیدی در بیماران مبتلا به کاهش عملکرد کلیه ممکن است خطر بروز واکنش های حساسیت مفرط ناشی از آلوپورینول را افزایش دهد. در این موارد با احتیاط مصرف شود.
 
مصرف همزمان با آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین ممکن است اثرات سمی این داروها، بخصوص کاهش فعالیت مغز استخوان را افزایش دهد. در صورت لزوم مصرف همزمان این داروها، باید مقدار مصرف آزاتیوپرین یا مرکاپتوپورین تا 33-25 درصد مقدار مصرف معمول آنها کاهش داده شود و مقادیر مصرف بعدی بر حسب پاسخ بیمار و اثرات سمی تنظیم گردد.
مصرف همزمان با سیکلوفسفامید ممکن است احتمال بروز کاهش فعالیت مغز استخوان را از طریق مکانیسم نامعلومی افزایش دهد.
 
آلوپورینول متابولیسم میکروزومی کبدی دیکومارول را مهار کرده و نیمه عمر آن را زیاد می کند. وضعیت بیمارانی که آلوپورینول و دیکومارول را به طور همزمان مصرف می کنند باید از نظر افزایش اثرات ضد انعقادی پیگیری شود.
مصرف همزمان با آمپی سیلین یا آموکسی سیلین احتمال بروز بثورات جلدی را افزایش می دهد.
مصرف آلوپورینول با دوزهای بالا ( mg/day600) همراه با تئوفیلین می تواند منجر به کاهش کلیرانس تئوفیلین گردد و سطح پلاسمایی تئوفیلین را بالا ببرد، لازم است سطح پلاسمایی دارو کنترل شود.
از آنجا که آلوپورینول یا متابولیت های آن ممکن است با کلرپروپامید در ترشح از لوله های کلیوی رقابت کند، باید وضعیت بیمارانی که این داروها را به طور همزمان مصرف می کنند، از نظر افت بیش از حد قند خون پیگیری شود.
مصرف همزمان با کوتریموکسازول با ترومبوسیتوپنی همراه بوده است.
لازم است CBC و پلاکت بیمار پیگیری شود.

فارماکوکینتیک

از راه خوراکی 80 درصد دارو جذب می شود. آلوپورینول شبیه اسید اوریک توسط آنزیم گزانتین اکسیداز متابولیزه می شود که متابولیت آن (آلوزانتین ) خود مهار کننده آنزیم بوده دارای نیمه عمری طولانی است. حدود 70 درصد دارو در اولین عبور از کبد به متابولیت فعال آن تبدیل می شود. نیمه عمر آلوپورینول 3-1 ساعت و نیمه عمر متابولیت آن به طور متوسط حدود 15 ساعت است. دفع آلوپورینول کلیوی است
پخش:به طور وسیع در تمام بدن، بجز مغز، انتشار می یابد. غلظت آلوپورینول در مغز 50 درصد غلظت آن در سایر قسمت های بدن است. آلوپورینول و اکسی پورینول به پروتئین های پلاسما پیوند نمی یابند.
 
دفع:7-5 درصد به صورت تغییر نیافته طی شش ساعت از طریق ادرار دفع می شود. بعد از آن به صورت آلوپورینول، اکسی پورینول و اکسی پورینول ریبونوکلئوزید از طریق کلیه دفع می شود. در حدود 70 درصد این دارو به صورت اکسی پورینول از راه ادرار و حدود دو درصد طی 72-48 ساعت از طریق مدفوع دفع می شود.
 
مقدار مصرف
 
بزرگسالان :ابتدا 100 میلی گرم یکبار در روز پس از غذا تجویز می شود. سپس طی 3-1 هفته، بر اساس غلظت پلاسمایی یا ادراری اسیداوریک، به تدریج تا حدود mg/day300 افزایش می یابد. مقدار مصرف معمول نگهدارنده 600-200 میلی گرم و در شرایط حاد 900-700 میلی گرم در روز است. مقادیر بیش از 300 میلی گرم در روز به صورت منقسم تجویز می شود.
کودکان :در نئوپلاسم و اختلالات آنزیمی، روزانه mg/kg20-10 یا mg/day400-100 تجویز می گردد.
 
اشکال دارویی
 
موارد و مقدار مصرف
الف) کنترل زیادی اسید اوریک خون همراه با نقرس اولیه یا ثانویه نقرس ممکن است در اثر بیماری‎هایی مانند لوسمی حاد یا مزمن، پلیسیتمی ورا، میلوم مولتیپل و پسوریازیس بروز کند. مقدار مصرف این دارو بر حسب شدت بیماری تغییر می کند و می تواند به صورت یک بار در روز و یا مقادیر منقسم مصرف گردد ، اما مقادیر بیشتر از 300 میلی گرم باید به صورت منقسم تجویز شود.
بزرگسالان:در نقرس خفیف مقدار mg/day 3 00-200 و در نقرس شدید همراه با رسوب اورات در بافت های اطراف مفصل mg/day 600-400 از راه خوراکی مصرف می گردد. مقدار مصرف نگهدارنده این دارو در زیادی اسید اوریک ثانویه نیز همین مقدار است. حداکثر مقدار مجاز مصرف دارو ، mg/day800 می باشد.
 
ب) زیادی اسید اوریک خون ناشی از بیماری های بدخیم.
کودکان زیر 10 سال:ابتدا مقدار mg/m2/day200 به شکل یک جا یا مقادیر منقسم هر 6، 8 یا 12 ساعت به صورت انفوزیون وریدی مصرف می شود و سپس بر اساس سطح اسیداوریک میزان مصرف دارو تنظیم می گردد.
بزرگسالان:مقدار mg/m2 400-200 به شکل انفوزیون وریدی تجویز می گردد که دوز را می توان روزانه به شکل یک بار در روز و یا منقسم هر 6 ، 8 یا 12 ساعت تجویز نمود. حداکثر مقدار مجاز ، mg600 در روز است.
کودکان 6 تا 10 سال:مقدار mg/day 300 در سه دوز منقسم از راه خوراکی مصرف می شود. در کودکان زیر 6 سال مقدار mg/day150 از راه خوراکی مصرف می گردد.
 
پ) جلوگیری از حملات حاد نقرسی.
بزرگسالان:مقدار mg/day100 از راه خوراکی مصرف می شود. به این مقدار در فواصل یک هفته ای 100 میلی گرم افزوده می شود تا غلظت اسیداوریک سرم به 6 میلی گرم در 100 میلی لیتر برسد. در این موارد، مقدار مصرف توصیه شده نباید از mg/day800 تجاوز کند.
ت) جلوگیری از نفروپاتی ناشی از اسیداوریک طی شیمی درمانی سرطان.
بزرگسالان:مقدار mg/day 800-600 به مدت 3-2 روز از راه خوراکی مصرف می شود. همراه با دارو باید مقدار زیادی مایعات مصرف شود.
 
ث) سنگ های کلیوی عودکننده اگزالات کلسیم.
بزرگسالان:مقدار mg/day300-200 از راه خوراکی مصرف می شود. این مقدار را به صورت منقسم نیز می توان مصرف کرد.

مقدار مصرف در نارسایی کلیوی

بزرگسالان:در صورتی که کلیرانس کرآتینین معادل 20-10 میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/day200، اگر کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/day100، و اگر کمتر از سه میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار 100 میلی گرم با فواصل بیش از یک روز از راه خوراکی مصرف می شود.
 
 
از هر 10 نفر مبتلا به سنگ کلیه حاد یک نفر، زمانی به این عارضه مبتلا می شود که یک ناهمگونی شیمیایی سبب می شود تا مواد معدنی و پروتئین ها در ادرار شروع به کریستال شدن کنند. سنگها ممکن است صاف یا زبر و خشن ، به کوچکی یک دانه و یا به حدی بزرگ باشند که باعث درد شوند. شما ممکن است سنگ های کوچک خود را توسط ادرار بدون این که متوجه شوید دفع نمایید. ولی سنگ های بزرگ تر باعث دردهای شدیدی در هنگام عبور از لوله متصل کننده مثانه و کلیه می شوند، و حتی گاهی ممکن است در این لوله گیر کنند که در این حالت جریان ادرار را مسدود می نمایند.
اکثر سنگ های کلیه از وجود مقدار زیاد کلسیم در کلیه ایجاد می شوند. (البته این موضوع به میزان کلسیم موجود در رژیم غذایی بستگی دارد). انواع کمیاب تری از سنگها هستند که توسط عفونت های ادراری یا وجود بیش از حد اسید اوریک در ادرار حاصل می شوند. محققان نوع بسیار کوچکی از باکتری را کشف کرده اند که در کلیه بعضی افراد زندگی می کند و در شکل دهی سنگها نقش مهمی دارد.

راه های تشخیص سنگ کلیه

معاینه بالینی ( درد در منطقه شکم یا پشت )، آزمایش خون برای ( کنترل کلسیم، فسفر، اسیداوریک، و سطح الکترولیت ها، شمارش گلبول های خونی ) آزمایش ادرار برای کرستالها و پیدا کردن سلولهای قرمز خون در ادرار، سونوگرافی کلیه و مجاری ادراری، IVP، سی تی اسکن شکم، رتروگراد پیلوگرام، تعین نوع سنگ ادراری

آلوپورینول و سنگ کلیه

در بیماران مبتلا به سنگ های کلیوی از جنس اسید اوریک و در بیماری لیشمانیازیس که نوعی بیماری انگلی است هم از آلوپورینول استفاده میشود. از آلوپورینول در مواردی همچون افزایش اسید اوریک خون و هنگام بروز سنگ های اگزالات کلسیمی نیز استفاده می شود. به علت امکان ایجاد سنگ کلیه، مصرف هم زمان ویتامین C و آلوپورینول توصیه نمی شود. این دارو همچنین با آموکسی سیلین و آمپی سیلین تداخل دارویی دارد.
شروع اثر داروی آلوپورینول 24 تا 48 ساعت پس از مصرف آغاز می شود اما اوج اثر این دارو 2 تا 6 ساعت بعد است. این دارو از طریق کلیه دفع می شود. در سنگهای کوچکتر از دارو می توان استفاده کرد مثلا آلوپورینول ( در سنگهای اسیداوریکی ) و آنتی بیوتیک ها ( در سنگهای استروویتی ) استفاده می شود.

درمان نقرس با آلوپورینول

استفاده اصلی آلوپورینول در بیماری نقرس است و هدف از استفاده این دارو در نقرس کاهش سطح اسید اوریک است. آلوپورینول در درمان حملات حاد نقرسی استفاده نمیشود. استفاده این دارو در نقرس مزمن است و میتواند از بروز حملات نقرسی پیشگیری کند. از این دارو همچنین در کاهش سطح اسید اوریک در بیمارانی که تحت شیمی درمانی هستند استفاده میشود. در شیمی درمانی به علت مردن تعداد زیادی سلول سرطانی سطح اسید اوریک بدن زیاد میشود.
آلوپورینول برای درمان نقرس، که دردناک ترین نوع آرتریت است، به کار می رود. این دارو هم چنین در درمان سنگ کلیه به کار می رود. نام تجاری این دارو زیلوپریم است. در این مقاله با دوز مصرفی، موارد مصرف و عوارض جانبی این دارو بیشتر آشنا می شوید.
 
فرآیندهای مختلف در بدن بوسیله ی مواد شیمیایی که آنزیم نامیده می شوند و به عنوان واکنش دهنده ها و نیز کاتالیزورها فعالیت می کنند، انجام می شود. گزانتین اکسیداز یکی از این نوع آنزیم ها است که سبب اکسایش گزانتین و هیپوگزانتین می شود و آن را تبدیل به اوریک اسید می کند و سپس اسید اوریک از طریق ادرار از بدن دفع می شود. نقرس بر اثر میزان بیش از حد اوریک اسید و در نتیجه ی آن سطح بالای اسیدیته ی خون ایجاد می شود.
بنا بر این، برای درمان یا پیش گیری از نقرس، می بایستی مکانیسمی که موجب تشکیل اسید اوریک می شود را مهار و متوقف کرد. این دقیقاً کاری است که آلوپورینول انجام می دهد.
آلوپورینول با آنزیم گزانتین اکسیداز ترکیب می شود و آن را غیر فعال می کند، و بدین ترتیب فرآیند اکسید شدن گزانتین و هایپوگزانتین را مهار می کند. در نتیجه، تولید اسید اوریک کاهش می یابد و از بروز بیماری نقرس پیش گیری می کند. این دارو در پیش گیری از نقرس مفید است اما قادر به درمان حملات حاد این بیماری نمی باشد.
در ایالات متحده آلوپورینول در شکل دارویی به زولوپریم معروف است و در برخی کشورها به عنوان لوپورین و پورینول در بازار دارویی فرخته می شود. نام شیمیایی مخصوص آن 1و5 دی هیدرو 4H پیرازولو [3و4-d] پیریمیدین 4 یک است. این دارو به شکل قرص سفید رنگی است که هرکدام حاوی 500 میلی گرم آلوپورینول و سایر ترکیبات نظیر منزیوم استرات، لاکتاز، و هم چنین نشاسته ی سیب زمینی به منظور جذب و هضم در بدن است. غلظت و محتوای کلی این دارو ممکن است با توجه به دوز درخواست شده متفاوت باشد.
 
آلوپورینول
آلوپورینول و سنگ کلیه
 
دوز دارو برای درمان بیماری نقرس
 
دوز توصیه شده برای درمان نقرس معمولاً 200 تا 300 میلی گرم روزانه برای بزرگ سالانی است که از بیماری نقرس رنج می برند. اگر حمله ی نقرسی شدید باشد، دوز دارو ممکن است تا 400 الی600 میلی گرم روزانه افزایش یابد. بدون توصیه ی پزشک این دارو را مصرف نکنید. بهتر است دوز دارو را با توجه به تجویز کار ورز پزشکی تنظیم کنید. این دارو معمولاً همراه با آب مصرف می شود اما در صورت بروز هر گونه مشکلات شکمی آن را همراه با شیر مصرف کنید.
دوز دارو معمولاً در طول یک روز تقسیم می شود. بنا بر این اگر فراموش کردید یک نوبت را مصرف کنید، پس از آن در نوبت بعدی، دوز دو برابر مصرف نکنید زیرا ممکن است سبب واکنش های شدید خاصی شود. برای بیمارانی که اختلال کلیوی دارند، دوز دارو می بایستی بسیار کم باشد، زیرا در برخی موارد گزارش شده، این دارو سبب آسیب کلیوی شده است.
 
مصرف در دوران بارداری و شیردهی
 
رده بندی بارداری:گروه C
با این که مطالعات کافی و کنترل شده در انسانها در این مورد وجود ندارد ولی سه گزارش اظهار داشته اند که هیچگونه شاهدی بر تأثیر سوء آلوپورینول در مدت بارداری در انسانها وجود ندارد، بر اساس نظر FDA، آلوپورینول در گروه C داروهای بارداری قرار دارد.
 
مصرف در شیردهی:
 
به علت انتشار آلوپورینول و اکسی پورینول در شیر مادر، این دارو در زنان شیرده باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
 
عوارض جانبی:
 
اعصاب مرکزی:سردرد، نوروپاتی محیطی، نوریت، اختلال حسی، خواب آلودگی، تب، گزگز اندام ها.
 
پوست:بثورات جلدی، سندرم استیونس جانسون، نکرولیز توکسیک اپیدرم، طاسی، اریتم مولتی فرم، ایکتیوز، ضایعات پورپورایی، درماتیت تاولی – وزیکولی، درماتیت شبه اگزمایی، خارش، کهیر، onycholysis، لیکن پلان.
چشم، گوش، حلق و بینی:آب مروارید، بیماری شبکیه چشم، کورک های متعدد در بینی، خونریزی بینی.
دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال، دل دردهای متناوب، گاستریت، سوء هاضمه، احساس طعم فلزی، کاهش حس چشایی، دردهای شکمی.
ادراری و تناسلی:نارسایی کلیوی، اورمی
خون:آگرانولوسیتوز، کم خونی، آنمی، آپلاستیک، کاهش فعالیت مغز استخوان، لکوپنی، پان سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، اکیموز، ائوزینوفیلی، لکوسیتوز.
کبد:افزایش سطوح آلکالین فسفاتاز، ALT , AST، هپاتومگالی، افزایش بیلی روبین خون، یرقان انسدادی، هپاتیت گرانولومایی، نکروز کبدی.
سایر عوارض:حملات حاد نقرسی، تب، میوپاتی، خونریزی بینی، کاهش یا تبدیل حس چشایی، حساسیت مفرط (تب، لرز، لکوپنی، لکوسیتوز، ائوزینوفیلی، درد مفاصل، تهوع، استفراغ) نارسایی کلیوی، اورمی.
توجه:در صورت بروز اولین علائم بثورات جلدی که ممکن است پیش از بروز حساسیت مفرط یا سایر عوارض جانبی دارو ظاهر شود باید مصرف دارو قطع گردد.
 
ملاحظات اختصاصی:
1-بثورات جلدی در اکثر مواقع در بیمارانی بروز می کند که داروهای مدر مصرف می کنند و یا مبتلا به نارسایی کلیه هستند.
2- وضعیت مصرف مایعات و برون ده ادراری بیماران باید پیگیری شود. برون ده ادراری حداقل دو لیتر در روز و حفظ آن در حد خنثی یا اندکی قلیایی مطلوب است.
3- در صورت بروز نارسایی کلیه در هر زمان از درمان با آلوپورینول، باید مقدار مصرف آن کاهش یابد.
4- در شروع درمان با آلوپورینول و پس از آن به طور دوره ای باید شمارش کامل گلبول های خون (CBC)، غلظت اسید اوریک سرم و عملکرد کبد و کلیه تعیین گردد.
5- در شش هفته اول درمان با این دارو ممکن است حملات حاد نقرسی اتفاق افتد. برای پیشگیری می توان کلشی سین یا سایر داروهای ضد التهابی را بطور همزمان تجویز کرد.
6-برای به حداقل رساندن عوارض گوارشی دارو، می توان آن را با غذا یا بلافاصله بعد از غذا مصرف کرد. می توان قرص را خرد کرده و با غذا یا مایعات مصرف کرد.
7- آلوپورینول ممکن است بیمار را مستعد ابتلا به بثورات جلدی ناشی از آمپی سیلین کند.
8- بثورات جلدی ناشی از مصرف آلوپورینول ممکن است هفته ها بعد از قطع مصرف این دارو بروز کند.
9- زمانی که آلوپورینول به کلشی سین، داروهای اوریکوزوریک یا ضد التهابی اضافه می شود. ممکن است چندین ماه زمان لازم باشد تا بتوان این داروها را قطع کرد.
 
آلوپورینول
نکاتی در مورد مصرف آلوپورینول

نکات قابل توصیه به بیمار

1-در طول درمان با این دارو، مایعات زیاد (3-2 لیتر) در روز بنوشید، مگر آنکه به دلایلی مصرف مایعات ممنوع شده باشد.
2-به هنگام درمان سنگ های عودکننده اگزالات کلسیم، پروتئین حیوانی، سدیم، شکر تصفیه شده، ویتامین C، غذاهای غنی از اگزالات و کلسیم را کمتر مصرف کنید.
3- تا مشخص شدن واکنش CNS به این دارو، از انجام فعالیت های خطرناک که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کنید. زیرا این دارو ممکن است باعث خواب آلودگی شود.
4- از مصرف الکل خودداری کنید، زیرا الکل اثر بخشی آلوپورینول را کاهش میدهد.
5- در صورت بروز عوارض جانبی فوراً به پزشک اطلاع دهید.
6- در صورت فراموش شدن یک دوز، به محض یادآوری دارو را بلافاصله مصرف کنید. مگر اینکه زمان مصرف دوز بعدی فرارسیده باشد هرگز دوز دارو دو برابر نشود.
7- در صورت بروز اولین علائم راش یا سایر واکنش های آلرژیک، دارو را قطع نموده و با پزشک تماس گرفته شود.
8- مصرف دارو همراه یا اندکی پس از غذا عوارض گوارشی آن را به حداقل می رساند می توان قرص ها را خرد نموده و با مایعات یا غذا مصرف کرد.
مصرف در سالمندان:مقدار مصرف این دارو در سالخوردگان همانند بزرگسالان است. در صورت بروز نارسایی یا اختلال عملکرد کلیه باید مقدار مصرف دارو مطابق با توصیه های ارائه شده به بیماران مبتلا به این بیماری ها تنظیم شود.
مصرف درکودکان:آلوپورینول برای کودکان بجز در درمان زیادی اسید اوریک خون ناشی از بیماری های بدخیم یا شیمی درمانی و یا درمان بیماری های متابولیسم پورین، نباید تجویز شود.

آلوپورینول ، تاثیرات داروی آلوپورینول و عوارض آن

منبع : نمناک - / ک.ک
این مطلب مفید بود ؟ 1 0
برچسب ها :
نظر کاربران
نظر خود را بنویسید ...

توجه : ارسال پیام های توهین آمیز به هر شکل و با هر ادبیاتی با اخلاق و منش اسلامی ،ایرانی ما در تناقض است لذا از ارسال اینگونه پیام ها جدا خودداری فرمایید.

کد امنیتی
ارسال نظر
انصراف